LES ANTICOAGULANTS comme les héparines de bas poids moléculaire impliquent une administration parentérale. De plus, le risque de thrombopénie induite par l’héparine rend nécessaire une surveillance de la numération plaquettaire deux fois par semaine, pendant toute la durée du traitement. Les antivitamines K, administrés par voie orale, exercent une activité puissante mais contrebalancée par de nombreuses interférences médicamenteuses et alimentaires, ainsi qu’une majoration parfois importante du risque hémorragique.
Le rivaroxaban (Xarelto) est un anticoagulant actif par voie orale. Il a pour mécanisme d’action une inhibition directe, compétitive, réversible et spécifique du facteur Xa, facteur de coagulation qui participe à la transformation de prothrombine en thrombine.
Une AMM européenne centralisée a été octroyée le 30 septembre 2008 dans l’indication « prévention des événements thromboemboliques veineux chez les patients adultes bénéficiant d’une intervention chirurgicale programmée de la hanche ou du genou (prothèse totale de hanche ou du genou) ». En France, l’autorisation de mise sur le marché a été entérinée en mai 2009.
Dose fixe, d’un comprimé par jour.
De nombreuses études ont prouvé l’intérêt du rivaroxaban dans la prévention des événements thromboemboliques veineux (ETEV). Il s’agit notamment des études RECORD 1 et 3 chez 6?800 patients (1, 2). L’efficacité du rivaroxaban y est apparue supérieure à celle de l’énoxaparine, administrée à la dose de 40 mg par voie sous-cutanée après prothèse totale de hanche ou de genou. Aucun excès de risque hémorragique n’est apparu.
La dose de rivaroxaban validée par les études cliniques est fixe, un comprimé à 10 mg par jour. L’absence de surveillance biologique de la coagulation et de la numération plaquettaire apporte un confort considérable au patient et à son entourage. S’il était avéré qu’un traitement prolongé pouvait être administré sans contrôle biologique, le bénéfice serait important par rapport aux antivitamines K. À l’heure actuelle, le rapport bénéfice/risque favorable du rivaroxaban est confirmé après plus de dix-huit mois de présence sur le marché dans près de 68 pays.
Développement dans la prévention des AVC.
Un développement clinique en cours sur plus de 75 000 patients peut laisser espérer une utilisation dans d’autres indications majeures. Il s’agit de la prévention des accidents vasculaires cérébraux chez les malades ayant une fibrillation auriculaire, de la prévention des accidents thromboemboliques en médecine et du traitement curatif de la thrombose veineuse profonde ou de l’embolie pulmonaire.
Ce médicament actif par voie orale et n’imposant pas de contrôle biologique peut modifier la prise en charge de nombreux malades. C’est à ce titre que le jury Galien a décidé de le récompenser dans la catégorie « Thérapeutique ambulatoire ».
358 : 2765-75.
(2) Lassen MR, et coll. ; RECORD 3 Investigators. Rivaroxaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis after total knee arthroplasty. N Engl J Med 2008 ; 26 ; 358 : 2776-86.